替诺醇的化学性质及对人体的副作用

   2022-12-11 22:30:28 网络550
核心提示:一、替诺福韦,一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终

替诺醇的化学性质及对人体的副作用

一、替诺福韦,一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终止链。这款进口药品对治疗艾滋病和乙肝两大顽疾的功效已获公认,但其在国内却并未正式上市,而是通过网络、代购等非正规渠道销售,因此被认定为假药。2008年,替诺福韦获得针对艾滋病治疗的批文,但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中,尚未获准在国内销售。相关报道见报后,关于替诺福韦的合法性问题成为公众的关注焦点。国家食品药品监督管理局近日回复南方日报,证实替诺福韦针对艾滋病治疗的批文已于2008年获得,但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中,尚未获准在国内销售。目前乙肝患者自己购买的替诺福韦仍难以摆脱“假药”的身份危机。

二、、药学原理:替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。

三、副作用:对肾功能有轻微影响,有些人可能会有恶心、脱发等不良反应

四、不良反应:

1.全身无力

2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。

3.代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。

4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。

5. 神经系统 头晕 、头痛。

6. 呼吸系统 呼吸困难。

7. 皮肤 药疹。

五、适应症:用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗

富马酸丙酚替诺福韦片和食物一起吃能嚼药丸吗

母婴传播是慢性乙型肝炎病毒感染的最主要传播途径,随着医学的进步,母婴阻断率高达95%以上。

虽然乙肝妈妈也能生出健康的宝宝,但要不要母乳喂养很是纠结:

战友问:我是大三阳,孕期吃药打针都做了阻断,肝功能正常,病毒含量高,生产的时候病毒只有几百了。

想让宝宝吃母乳,之前咨询过医生说可以母乳喂养,医生建议我吃替诺福韦母乳,对宝宝不会有影响,之前听说吃药时间越长越难停药?

女性在怀孕期间,肝功能正常,若HBV DNA<2×105 IU/mL、不需要抗病毒治疗,可以继续妊娠,建议随访监测;若HBV DNA≥2×105 IU/mL的孕妇,建议妊娠24~28周期间开始服用抗病毒药物替诺福韦或替比夫定以阻断母婴传播。

这位战友是妊娠期以母婴阻断为目的进行抗病毒治疗者,2019年版的母婴传播防治指南表明:

以母婴阻断为目的进行抗病毒治疗者产后立即、4周或12周停药不影响ALT(谷丙转氨酶)异常率;停药后病毒反弹、伴有肝生物化学指标异者,建议参照慢性乙型肝炎患者处理。

产后母体各系统器官发生一系列变化。目前,对以母婴阻断为目的抗病毒治疗、孕妇产后停药安全性尚存在疑虑,何时停药观点不一。

研究表明,不论妊娠期是否抗病毒干预,约20%慢性乙型肝炎病毒感染孕妇产后出现ALT波动,表现为产后1个月和3个月的"双峰波动模式",大多能够自行恢复。

网状meta分析显示,产后持续用药、立即停药、4周停药、或12周停药与未抗病毒者相比,ALT异常率差异均无统计学意义,且大多数能够自行恢复。

因此,这位乙肝妈妈产后不同时间点停药不影响ALT异常率,可考虑停药。若产后停药后HBV DNA出现不同程度反弹,建议密切监测,是否再次抗病毒治疗,参照慢性乙型肝炎患者处理。

母乳喂养对宝宝有没有影响可能是这位乙肝妈妈最主要的担心。据2019年母婴传播防治指南表明:

虽有研究表明,乳汁中病毒载量与母亲病毒载量呈正相关;但高病毒载量母亲母乳喂养并不增加婴幼儿乙型肝炎病毒感染风险。

鉴于母乳喂养获益明显,建议慢性乙型肝炎病毒感染孕妇所生婴儿在接受联合免疫后母乳喂养;产后继续应用替诺福韦治疗者可以母乳喂养。

因此这位乙肝妈妈产后是否服用替诺福韦,都可以母乳喂养,不会对宝宝有不良影响;以母婴阻断为目的进行抗病毒者在不同时间点停药都不会影响肝功能异常。

注:对妊娠期因肝炎活动接受抗病毒治疗的慢性乙型肝炎病毒感染孕妇,建议产后继续用药,监测、停药标准参照慢性乙型肝炎患者处理。

注意:本材料用于健康知识宣教,不能代替医生诊治;如您有诊治需求,建议至正规医院就诊。

会影响到药效的。不过饭后是可以马上吃药的,这样可以减少药物对胃肠黏膜的刺激性。一些胃肠道反应比较大的药物,建议饭后立刻进行服用。如果对胃肠黏膜刺激性比较小的药物,可以半个小时以后进行服用,或者是一个小时都是可以的,并没有什么大的影响。

有一些药物也需要饭前半小时进行应用,是否是饭后服用,还是饭前应用,主要就是根据药物的具体说明和药物的具体药效来进行明确。

替诺福韦的用法用量:一般情况下,每次300mg,每天一次,口服(即可空腹,也可与食物同服)。中至重度肾功能损害患者,需要在医师指导下调整剂量,轻度肾功能损害患者无需调整剂量.

替诺福韦的注意事项:

1、孕妇及哺乳期妇女。替诺福韦在美国的妊娠分级为B级,安全性较高可用于孕妇;哺乳期妇女使用本药物时,应当暂停哺乳。

2、儿童用药。根据2015年AASLD指南表明替诺福韦可用于12岁以上儿童。

3、老年人用药。由于老年患者肝、肾、心功能下降,需要针对身体状况个性化用药,并且需要全程监测身体状况。

希望我的回答能帮助到您,国内的价格会在千几块,不如来印度的TAF,一个月量才一百多一点,有疑问可追答或则私信

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