地西泮注射液
【药品名称】
通用名：地西泮注射液
汉语拼音：Dixipan Zhusheye
英文名：Diazepam Injection
曾用名：安定注射液
商品名：
本品的主要成分为地西泮，其化学名为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
化学结构式为：
分子式：C16H13ClN2O
分子量：284.74
【性状】 本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
【药理毒理】 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。（2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【药代动力学】 肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时，血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
【适应症】 1.可用于抗癫癎和抗惊厥；静脉注射为治疗癫癎持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
【用法用量】 成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50 mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10 mg，每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2~5mg.
小儿常用量：抗癫癎、癫癎持续状态和严重频发性癫癎，出生30天~5岁，静注为宜，每2~5分钟0.2~0.5 mg，最大限用量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg，最大限用量10 mg。如需要，2~4小时后可重复治疗。
重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1~2 mg，必要时3~4小时后可重复注射，5岁以上注射5~10 mg。
小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
【不良反应】 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌症】 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
【注意事项】 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量.。
以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
【老年患者用药】 老年人对本药较敏感，用量应酌减。
【药物相互作用】 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
【规格】2ml:10mg
奈福泮注射液和地西泮是一类要吗
笔者在临床工作上见到过最多的就是号称“变色之王”的注射用奥美拉唑钠，但是论起地西泮变色，还真是一下把笔者给问住了，因为地西泮一般都是IM、IV，而且它的使用频率，除了急诊科，其他科室也不是特别多。
为此，笔者马上找到了自己的药学朋友，真是，不聊不知道。
01
上图是苯二氮卓类镇静催眠药物的化学结构，含有三个环，它的基本结构的代表药物就是地西泮（Diazepam），分子式：C16H13ClN2O，
而它的成分如下：
主要成份为：地西泮
辅料为：丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。
外观：几乎无色至黄绿色的澄明液体。
02
从一般有机化学角度来看，地西泮不应该遇到NS产生变色。
但是事实就摆在眼前，让人不得不惊讶，而且从现有的数据来看，地西泮还不仅仅之和NS可能有配伍禁忌，与林格溶液、5%葡萄糖等多种注射液都有一定的配伍禁忌。
03
云南某医院曾将地西泮注射液5mg分别缓慢滴入装有4ml不同其他注射液的试管内，结果如下：
（1）+NS，出现上下两层，上层清澈，下层为乳白色混浊；
（2）+林格液，上层清澈，下层为乳白色混浊；
（3）10%葡萄糖注射液，上层清澈，中层乳白色混浊，下层清澈，12分钟后开始变化，30分钟后稳定，上层乳白色混浊，下层清澈；
（4）5%葡萄糖注射液，上层清澈，中层乳白色混浊，下层清澈，10分钟后开始变化，30分钟后稳定，上层乳白色混浊，下层清澈；
（5）葡萄糖氯化钠注射液，上层半混浊，下层乳白色混浊；
（6）乳酸钠林格注射液上层半混浊，下层乳白色混浊；
（7）琥珀酰明胶注射液上层乳白色，下层清澈；
（8）右旋糖酐40葡萄糖注射液乳白色混浊。
再将其全部静置30分钟后，这8个试管内的液体均未转为无色透明液体。
04
为此，笔者还特地去查看了药物配伍禁忌表，表中地西泮除了与葡萄糖氯化钠注射液有禁忌外，与其他上述7种都是绿圈。在《432种静脉注射剂配伍指南》中倒是写出了地西泮注射液不能与碳酸氢钠、奥美拉唑配伍，但是在《常用注射剂配伍宜忌表》里面却没有提到，这就给临床用药带来了些困惑。
但是，也有人站出来替地西泮打抱不平，曾有人用NS配伍地西泮，并没有发生变色、沉淀的现象，笔者猜测，那可能是因为药物被过度稀释了，所以没有产生混浊、变色。
我们从制剂学上看的话，地西泮本身呈白色或类白色结晶样粉末，微溶于水，而地西泮注射液中加了助溶剂，再加上辅料，就变成了我们锁在柜子里面的安瓿装的地西泮注射液了，而当外界加入其它的溶剂时，则会使得其原有的平衡被打破，从而析出白色混浊，只是这种混浊的性质尚待研究。那要是这个平衡继续被破坏，又会怎么样呢？这也许会佐证一下笔者的猜想。
笔者用地西泮注射液10mg与20mlNS混合后，出现了白色沉淀，在不改变地西泮注射液的基础上，逐渐加入NS，可以看到，随着NS的不断加入，地西泮注射液的被稀释度在不断加大，肉眼可见的白色沉淀在逐渐消失，在对光检查下，也没有发现杂质、悬浮、异色。
看来，由此可以推论，地西泮注射液不像它的别称那么样的安定，它与配伍溶液混合是否会出现混浊变色，可能取决于它的被稀释倍数，而这个被稀释倍数肯定是临床安全用药的一个保证点，出现了混浊变色的地西泮注射液是缺乏安全性和有效性的。至于，混浊物是不是被析出来的地西泮结晶，就还有待于进一步的实验研究了。
虽然，对于混浊物的性质还没有完全弄清楚，但是通过实验论证了地西泮注射液与以上我们谈及的注射液确实存在一定的配伍禁忌，这也就间接地提示了我们在临床工作中应用地西泮注射液时，要注意避免与这些液体一起使用，以免造成不良后果，同时还可以确保护理用药安全，避免药液浪费，减少经济损失，提高护理质量。
我们再举一反三的看问题，如今临床上使用的新药越来越多，我们在使用配伍禁忌表时，还要优先参考一下药物说明书，尤其是在对待配伍表以外的药物，利于及时规避风险。因此，我们在联合用药时，应注意观察药液性质的变化及时发现异常并采取相应措施，避免造成不良后果，最好是保留余液，上报药品不良反应，做一些临床分析，实验研究，以用来更好地指导临床安全用药，避免医疗纠纷。
奈福泮注射液为一种新型镇痛药，化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非团体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸、循环系统无作用。口服15～30分钟后迅速吸收，第一关卡效应明显。t1/24～8小时。由肝代谢而失去药理活性。无耐受和依赖性。用于术后止痛、癌瘤痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛；局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药.口服：1次20.60mgl日60—180mg.
2.肌注或静注：1次20mg，必要时每3～4小时1次
地西泮 [药品名]地西泮 [英文名]DiaZepatn [别名]安定，苯甲二氮卓，VALIuM，Diapam，Stes01id，Stes01in [性状]白色或类白色的结晶粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。 [作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从 乳汁排泄。 临床应用于治疗： 1．焦虑症及各种神经官能症。 2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。 3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。 4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。 5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。 [用法与用量]口服： 1．抗焦虑：每次2．5-5mg，每日3次。 2．催眠：每次5-10mg，睡前服用。 3．抗惊厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6个月以上儿童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10—20mg，必要时，4小时再重复1次。 [副作用与毒性] 1．本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。 2．长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。 3．青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。 4.注射宜缓慢，以防4造成心血管与呼吸抑制。 [药物相互作用] 1．能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。 2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。 3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。 4．苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。 [制剂]片剂：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜剂。
懂了吗？？不一样吧！
以上就是关于安定注射液的使用说明全部的内容，如果了解更多相关内容，可以关注我们，你们的支持是我们更新的动力！
